「炭素一個のポイズン・ピル」：Enanta v. Pfizer と優先日を失わせた「誤記」

「Enantaの仮出願から抜け落ちた炭素一個が、知らず知らずのうちにPfizerに機会の大海への自由な航路を贈っていたのである。。。」

I. はじめに

Enanta Pharms., Inc. v. Pfizer, Inc., No. 25-1427 (Fed. Cir. June 23, 2026)（以下「Enanta, slip op.」）において、連邦巡回控訴裁判所は、Enantaの米国特許第11,358,953号（以下「'953特許」）を無効とする地方裁判所の略式判決を維持した。地方裁判所は、その略式判決において、'953特許が、被疑製品そのものであるPfizerの大型COVID治療薬パクスロビドの有効成分「ニルマトレルビル」によって新規性を否定される（anticipated）と認定した。See Enanta Pharms., Inc. v. Pfizer, Inc., No. 22-cv-10967-DJC, 2024 WL 5203036 (D. Mass. Dec. 23, 2024)（以下「Enanta, D. Ct. Decision」）.

この判断は一つのパラドックスを提示する。主張された特許が被疑製品によって無効とされたのであり、これは特許法における自傷行為とでも言うようなものである。

特許は、単一の先行技術文献が特許の優先日より前にクレームに係る発明のすべての要素を開示している場合、新規性の否定（anticipation）によって無効となる。本件では、Pfizerがニルマトレルビルを初めて合成したのは、Enantaが'953特許の発行につながる仮出願を行った後であることに争いはない。

ある分子が、その分子の存在自体に先行する優先出願を有する特許の新規性を、どうして否定し得るのか。

その答えは、'953特許がその主張する優先日を享受する資格を有しないということである。'953特許は、米国仮特許出願第63/054,048号（以下「'048仮出願」）に基づく優先権を主張しており、この'048仮出願は確かにPfizerがニルマトレルビルを初めて合成し公表するより前に出願されていた。しかし、同じ出願系列の中で'953特許として発行された後続の出願は、それ自体はその後に出願されたものであった。両裁判所は、それぞれ異なる理由により、'048仮出願が'953特許に優先権を伝達しないと判断した。

Enantaの問題は、突き詰めれば次の点に帰着する。'048仮出願は、ニルマトレルビルを包含する化合物を開示していたが、ただ一つの置換基において、Pfizerがニルマトレルビルで用いたよりもアルキル基に炭素が一個多く組み込まれている点だけが異なっていた。'953特許は、その余分な炭素を明細書およびクレームから巧みに差し引き、その結果、クレームは首尾よくニルマトレルビルに読み込む（read on）ものとなった。しかし、Pfizerによるニルマトレルビルの公表は、'953特許におけるこれらの修正に先行しており、事実上、ニルマトレルビルの地位を先行技術化合物のそれへと引き上げることになった。

この一連の出来事は、Enantaを自滅的となりかねない訴訟戦略に絡め取った。ニルマトレルビルが'953特許を侵害することの立証に成功すれば、同時にその特許の無効性をも立証してしまうおそれがあった。それでもEnantaはPfizerを提訴し、'048仮出願に基づく優先権を主張した。Enantaによれば、'048仮出願は、明白な誤記とされるものがなければ、ニルマトレルビルの短縮されたアルキル置換基をその開示に含んでいたというのである。

地方裁判所は納得しなかった。地方裁判所は、'048仮出願における主張された「誤り」はそれほど明白ではないと認定し、これを司法的に訂正することを拒否した。訂正がなされない以上、'953特許は、新規性を否定する先行技術化合物であるニルマトレルビルの餌食となった。連邦巡回控訴裁判所は、地方裁判所が司法的訂正に関する判例法を誤って適用したと判断したが、いずれにせよEnantaは敗訴すると判示した。なぜなら、'048仮出願は、ニルマトレルビルを捕捉する'953特許のクレームについて、優先権を伝達するに足る記載要件（written description）上の裏付けを欠いていたからである。

本件は、特許法の根底にある相反する複数の要請の間を縫って進むことをEnantaに迫った。一方で、特許の開示は、公衆に対して特許の範囲についての公正な告知（fair notice）を提供する。その告知は、無名の医薬品候補を費用のかさむ臨床試験とFDA承認に通すほどに、自社の命運を賭けてよいものである。他方で、特許権者は自らの辞書編纂者として振る舞い、通常の用語を伝統的でない仕方で定義することができる。それはほとんどの場合、先行技術を回避し、特許のクレームを絞り込むためである。その寛容さの代償は、自らの誤りからの救済を求める特許権者に対する裁判所の不寛容である。

Enantaの主張は、そうした根底にある重力から脱出速度に達することができなかった。これらの語られざる政策は、裁判所の公表された判決において掲げられた法理と同じくらい、本件の結果を決定づけたのかもしれない。結局のところ、Enantaは、大型医薬品における炭素一個をめぐる巨人同士の衝突の中で、自ら選び取った言葉に縛られることになった。

Enantaの法廷における墜落を正しく理解するためには、2020年に始まる、世界が直面した特異な出来事によって加速された時系列に、注意深く目を向けなければならない。

II. 背景

2020年初頭、新型コロナウイルスが、それを封じ込めるために築かれた諸制度よりも速く世界中を席巻した。数ヶ月のうちに、それは国境と学校を閉ざし、病院を満床にし、世界で数百万人の命を奪った。ワクチンはなく、それが引き起こす疾患を確実に治療する薬もなかった。世界中の研究室がこの緊急事態に身を捧げ、通常であれば入念に進む創薬の歩みを、年単位ではなく月単位で測られる競争へと圧縮した。

A. プロテアーゼをめぐる競争

2021年の春までに、世界の化学研究事業の多くは、およそ一年の大半を費やして単一の酵素へと収斂していた。COVID-19の原因ウイルスであるSARS-CoV-2は、その複製を「メインプロテアーゼ」（Mproまたは3CLpro）と呼ばれるタンパク質切断酵素に依存しており、この生物学的依存性ゆえに、このプロテアーゼは、錠剤でウイルスを止めたいと願う者にとって有望な標的となった。各研究室は既存の医薬品を数千種類スクリーニングし、構造生物学者は候補分子がその活性部位にどのように収まるかを解明し、そして一握りの企業がまったく新しい阻害剤をゼロから設計しようと乗り出した。See Laura Howes, X-Ray Screening Finds Two Drugs That Could Help Treat COVID-19, Chem. & Eng. News (Apr. 8, 2021) (describing a screen of nearly 6,000 drug molecules against the main protease). プロテアーゼは、その分野の言い回しでいえば、「阻害すべきもの」となっていた。

その競争における二人の参入者は、2020年の夏、数週間の差で相前後して特許庁に書類を提出しており、この二つの出願は、数年後に本件において出会うことになる。2020年7月20日、Enantaは、メインプロテアーゼを遮断することによってコロナウイルスの複製を阻害する化合物を対象とする'048仮出願を行った。その二日後の2020年7月22日、Pfizerの化学者らは、自社独自のプロテアーゼ阻害剤を初めて合成した。それは、当時社内で「PF-07321332」と呼ばれ、後に「ニルマトレルビル」と名付けられた化合物の、わずか七ミリグラムであった。See Bethany Halford, Pfizer Unveils Its Oral SARS-CoV-2 Inhibitor, Chem. & Eng. News (Apr. 7, 2021) (first quantity synthesized in late July 2020). 2020年9月3日、Pfizerは、その化合物を開示する自社の仮出願を行った。Enanta, D. Ct. Decision at 2–3. いずれの企業も、相手が何をしたのかをまだ知らなかった。仮出願は秘密裏に出願されるものであり、双方の書類はいずれも特許庁で封をされたまま残っていた。

B. 炭素の一個

特許出願をめぐるこの写真判定に近い接戦の商業的勝者は、炭素原子一個によって決せられた。ニルマトレルビルは、'953特許がクレームする化合物と同様に、中心となる分子骨格からさまざまな化学基をぶら下げている。それらの基の一つは、特許が「A」と名付ける位置にあり、特許の略記で—NHC(O)—C₁-alkylと表記されるアシルアミド置換基を担っている。この「C₁」が、本件の争点の核心を成す。それは、その箇所のフラグメントが、炭素一個分の長さしかないアルキル基であることを示している。ニルマトレルビルにおいて、そのフラグメントはトリフルオロメチル基、すなわち三個のフッ素を担う炭素一個であり、化学者がトリフルオロアセトアミドと呼ぶものの中心である。See Enanta, D. Ct. Decision at 3; Enanta, slip op. at 3.

炭素は一個。それ以上ではない。

'048仮出願と'953特許のいずれも、「置換された」（substituted）という用語を、許容される数十の置換基を列挙することによって定義しており、それは任意的な化学フラグメントの、密度が高く入念に組み立てられたカタログである。See Enanta, slip op. at 3. その定義のカタログの中に埋もれているのが、本件で問題となっている項目である。'953特許において、それは「—NHC(O)—C₁-C₁₂-alkyl」と記載されている。すなわち、炭素1個から12個までの任意の長さの範囲を取り得るアルキルフラグメントである。その範囲は炭素一個から始まるため、文言上、ニルマトレルビルの炭素一個をカバーする。しかし、'048仮出願（2020年7月に出願された文書であり、その早い日付こそがEnantaの主張にとって決定的である）は、際立って異なるものを開示していた。その対応する項目は「—NHC(O)—C₂-C₁₂-alkyl」と記載されており、炭素「2」個から数え始めていた。Id. それでは、2個から始まる範囲は、炭素1個分の長さしかないフラグメントをカバーしない。

Pfizerにとって、その炭素一個の隔たりは、開放水域のようなものであった。ニルマトレルビルのフラグメントは炭素一個の—NHC(O)—C₁-alkylであり、Enantaの最も早い開示である—NHC(O)—C₂-C₁₂-alkylはこれを含まない。See Enanta, D. Ct. Decision at 20. したがって、Pfizerの化合物は、Enantaの'048仮出願が引いた境界のちょうど外側に位置していた。炭素一個分だけ、その境界を離れて。しかも、PfizerはEnantaの海図を頼りに航行していたわけでもなかった。Pfizerは、パンデミックの切迫の中でニルマトレルビルをゼロから作り上げたのであり、see Halford, supra、その間ずっとEnantaの仮出願は特許庁で封をされ、人目に触れることなく残っていた。Enantaの仮出願から抜け落ちた炭素一個が、知らず知らずのうちにPfizerに機会のある大海への自由な航路を贈っていたのである。

C. 世界の視界に突如現れた開示

9ヶ月の間、ニルマトレルビルはPfizerの専有の秘密であった。それは2021年4月6日に終わりを告げた。米国化学会（American Chemical Society）の2021年春季全国大会において、Pfizerの医薬品化学ディレクターであるDafydd Owen（ダフィズ・オーウェン）は、医薬品化学部門のシンポジウムで、同社の経口抗ウイルス薬候補の設計を聴衆に一通り説明した。それは決して小さな聴衆ではなかった。その年の大会はオンラインで開催されており（パンデミックがACSをオンラインへと追いやっていた）、そのため、このセッションは、ホテルの宴会場に集まる専門家だけの集会ではなく、登録さえすれば、どこにいる誰にでも開かれた発表であった。そして、その春の登録者数は、前回の全国大会と比べて五割近く急増した。See Am. Chem. Soc'y, 2021 Annual Report 2. 翌朝、同学会のニュース誌であるChemical & Engineering Newsは、その分子の完全な化学構造とともに、Pfizerの発表を世界中の読者に届けた。See Halford, supra.

その構造式の上隅に印刷されていたのは、トリフルオロメチル基、すなわち3個のフッ素を担い、カルボニルを介してアミド窒素に結合した炭素一個であった。後に本件の帰趨を決することになる特許の略記でいえば、それは—NHC(O)—C₁-alkyl基、すなわち炭素一個の上に築かれたアミドであった。本件の争いの中心にあるまさにその特徴は、2021年4月7日の時点で、世界の化学者たちの前に公然と展示されていたのである。

Pfizerがそのような公開を行う余裕があったのは、すでにニルマトレルビルについて権利を主張していたからである。Pfizerは、その7ヶ月前に、ニルマトレルビルを開示する自社の仮出願を行っていた。世界の聴衆への開示は、戦略的に特許書類の後に続いたのであって、その逆ではなかった。対照的に、Enantaの出願は依然として見えないままであった。仮出願はそれ単独では決して公開されず、その利益を主張することになる特許ファミリーが公開されたのは2022年3月10日になってからであり、その頃までにはパクスロビドは緊急使用が許可され、すでに患者のもとに届き始めていた。See 35 U.S.C. § 122(b); U.S. Patent Application Pub. No. 2022/0073499 (Mar. 10, 2022).

こうして、Pfizerの構造式が世界のオンライン動画ネットワークを駆け巡ったその日、Enantaの'048仮出願は、ただ一つのずれた置換基を抱えたまま封をされ続けており、その一方でPfizerのパクスロビドは、世界中の薬局の棚へと着実に歩みを進めていた。

D. 開示後の争奪

少なくとも9ヶ月の間、両社は互いの仕事に気づかぬまま、並行して同じプロテアーゼを追い続けていた。6週間の間隔をおいて出願されたEnantaとPfizerの仮出願は、同じ特許庁で封をされたまま眠っており、いずれの企業も相手の出願にアクセスすることはできなかった。しかし、Pfizerの2021年4月6日の開示は、その対称的な沈黙を破り、Enantaに一発逆転の賭けを手渡した。自社の特許出願が2022年3月まで封をされていたため、Enantaは、Pfizerの分子と、その臨床段階への初期の実証された進展の双方を、一方的に垣間見ることができた。そして、炭素一個の置換基を一つ備えたPfizerの分子は、Enantaの手の届くところに誘うように鎮座していた。

2021年4月6日より前、Enantaの'048仮出願に記載された—NHC(O)—C₂-C₁₂-alkylの範囲は、2個から12個の炭素で機能する、開示されたプロテアーゼ阻害剤に対する排他的権利をEnantaに約束していた。そして、Enantaは、おそらくその仮出願の開示を反映した、自社独自のプロテアーゼ阻害剤を開発してきた。See, e.g., Press Release, Enanta Pharms., Inc., Enanta Pharmaceuticals Doses First Subject in a Phase 1 Clinical Study of EDP-235, its Oral 3CL Protease Inhibitor Specifically Designed for the Treatment and Prevention of COVID-19 (Feb. 16, 2022). そうであるとすれば、Enantaは、いつの日か商業的な模倣品を排除するために用いられ得る防御的な特許戦略に着手したものとして、称賛に値する。しかし、そのような商業的展望はいずれも、不確実な未来の先にある。もっとも、Enantaの現在の商業的展望は、'048仮出願が開示するアルキルの範囲が何らかの形で—NHC(O)—C₁-alkylを含むと読み得るのであれば、劇的に変わることになる。

Enanta自身の説明によれば、同社はこの待ち受ける機会を直ちに認識したわけではなかった。Enantaが、その仮出願における「C₂」という記載が「誤記」であると「気づいた」のは、Pfizerのニルマトレルビル開示から３ヶ月あまり後の、2021年7月9日になってからであった。Enantaの言い分では、「C₁」こそがアルキル基の範囲の正しい、かつ意図された起点であった。Enanta, slip op. at 3.

その「気づき」の直後、Enantaとその特許弁護士は行動を起こした。10日後の2021年7月19日、Enantaは、—NHC(O)—C₁-C₁₂-alkylの範囲を記載した非仮出願を行った。そして、一刻の猶予もなかった。その新たな出願は、'048仮出願の優先日を保全するための35 U.S.C. § 119(e)に基づく12ヶ月の期間が閉じる一日前に行われた。Id. その炭素一個の修正は、そうでなければ防御的であったはずの一連の特許出願を武器へと変えた。その系列の最後の出願が2022年6月14日に'953特許として発行されたとき、その特許は、切実に必要とする世界に対して緊急使用許可の下ですでに販売されていた医薬品に対するクレームを誇っていた。'953特許は、Enantaに並外れた交渉力を与えるものであった。

商業的に賭けられていたものは、途方もなく大きかった。Pfizerは、ニルマトレルビルをもう一つの有効成分であるリトナビルと組み合わせて、パクスロビドを製剤化していた。FDAは、2021年12月22日にこの配合薬の緊急使用を許可し、2023年5月に本承認が続いた。パクスロビドは、2022年だけで190億ドル近くを売り上げた。See Paxlovid (Nirmatrelvir and Ritonavir) FDA Approval History, Drugs.com (last visited June 2026); FDA Grants Full Approval to Paxlovid to Treat Covid in High-Risk Adults, NBC News (May 25, 2023).

標的を定め直した特許をついに手にしたEnantaは、2022年6月21日にPfizerを提訴し、パクスロビドが、そのわずか7日前に発行された'953特許のクレーム1、2、5および9を侵害していると主張した。その特許クレームはPfizerのニルマトレルビルを完全に視野に入れて起草されていたため、それは異例なほど手強い訴訟であった。侵害の論点だけを見れば、それは明らかに勝ち筋であった。しかし、その勝算の強みは、同時にこの訴訟の最大の弱点でもあった。勝訴するためには、Enantaは、'953特許の出願日より一年以上前に世界に示されたニルマトレルビルが、新規性を否定する先行技術ではないことを立証しなければならなかった。そのためには、Enantaは、'048仮出願に記載された「C₂」が正しくは「C₁」を意味するものと理解され、そこから生じるいかなる混乱も明白な誤記の結果にすぎないと、裁判所を説得する必要があった。

III. 各裁判所の分析

Enantaの訴訟戦略は、二つの重大なハードルを越えなければならなかった。すなわち、マサチューセッツ地区連邦地方裁判所と、連邦巡回控訴裁判所である。Enantaは両裁判所で敗訴したが、その理由は異なっていた。

A. 地方裁判所

1. Enantaの主張における「誤記」

Enantaの誤記理論は、使い捨ての予備的主張などではなかった。それはおそらく、勝利の可能性へと至るEnantaの最善の道であった。地方裁判所に提示された争点は、主張された誤記が、'953特許の優先権を'048仮出願の2020年7月の出願日まで時間をさかのぼって運ぶことができるか否かであった。

仮出願は、それがかつて述べていないことを述べるように補正することはできない。ひとたび出願されれば、その開示の実体はその時点で固定される。また、後続の出願がさかのぼって、仮出願が開示し損ねた詳細を補うこともできない。それは「新規事項」（new matter）の追加と否定的に呼ばれ、裁判所は優先権に関してこれを反射的に無視する。

本件において、'953特許は、その明細書およびクレームに、Enantaが望んでいる勝訴を導く表現である「—NHC(O)—C₁-C₁₂-alkyl」を都合よく備えている。しかし、その表現は'048仮出願のどこにも見当たらない。何気なく見る者には、それは新規事項のように見える。しかしEnantaは、この欠けている炭素一個のアルキルは新規事項ではないと主張した。Enantaによれば、それは明白な誤記によって薄く覆い隠されつつ、最初から'048仮出願の中にひっそりと存在していたのだという。もしEnantaがこの主張で成功できれば、本件に勝てるかもしれなかった。

確かに、裁判所は、明白な誤りが最初から存在しなかったかのように特許を読むことができ、この行為は「司法的訂正」（judicial correction）として知られている。しかし、その司法的権限は狭く限定されている。それが適用されるのは、誤りが明白であり、かつその訂正がクレームおよび明細書の記載自体から見て「合理的な議論の余地がない」場合であって、さらに出願経過が異なる解釈を示唆していない場合に限られる。Novo Indus., L.P. v. Micro Molds Corp., 350 F.3d 1348, 1354 (Fed. Cir. 2003); see also In re Oda, 443 F.2d 1200, 1203-04 (CCPA 1971) (裁判が明白な誤りを訂正した場合、新規事項が追加されることはない). その基準の厳格さは、単なる裁判所の細かさではない。それは、特許権者自身が書き記した言葉を信頼できなければならない競業者を、必然的に保護するものである。

したがって、地方裁判所が直面した問いは、Enantaの'048仮出願の読み方がもっともらしいか否かではなく、主張された誤りが明白であり、その訂正の必要性が合理的な議論の余地を超えているか否かであった。誤りの明白さとその訂正が合理的な議論の余地を超えているのであれば、その誤りを見抜く負担と責任は、当然に、特許出願を検討する競業者に課される。そうでなければ、裁判所は助けの手を一切差し伸べることを拒み、特許権者は自ら作り出した窮地に置き去りにされる。

2. 「アルキル」の定義

地方裁判所は、'048仮出願がいくつかの目立った不整合を呈しているという点については、Enantaに難なく同意した。最も顕著な不整合は、以下に引き写す'048仮出願の「アルキル」の定義自体に明らかである。

「本明細書で用いる『アルキル』という用語は、飽和した直鎖または分岐鎖の炭化水素基を指す。『C₁-C₄alkyl』、『C₁-C₆ alkyl』、『C₁-C₈ alkyl』、『C₂-C₁₂ alkyl』、『C₂-C₄ alkyl』または『C₃-C₆ alkyl』は、それぞれ炭素原子を1個から4個、1個から6個、1個から8個、1個から12個、2個から4個、および3個から6個含むアルキル基を指す。」

Enanta, D. Ct. Decision at 9 (emphasis added).

Enantaが主張したとおり、問題となっている炭素グループについては、確かに「アルキルの数値による記載と文言による記載との間の内部的な不整合」が存在する。Id. at 17-18. 数値上、そのグループは「C₂-C₁₂ alkyl」と表現されているが、文言上は「1個から12個　。。。の炭素原子」と記載されている。Enantaはさらに、「文言による数字はアルキルの定義の中で順に昇順となっている（すなわち、1個から4個、1個から6個、1個から8個、1個から12個）」が、数値による表示は順序どおりでないと指摘した。したがってEnantaは、「『C₂-C₁₂ alkyl』が誤りであることは、当業者にとって明白であったはずだ」と主張した。Id. at 18.

「C₂-C₁₂ alkyl」という表現は、確かに数値の順序から外れており、かつそれに続く文言によって矛盾させられてもいる。それは、「アルキル」の定義における招かれざる客のように見える。これらの際立った不整合を踏まえれば、Enanta自身が、2021年7月9日の「気づき」と、'953特許につながる訂正済みの非仮出願を行った2021年7月19日との間に経過した10日間のうちに、それらを発見していたはずだと予想する向きもあろう。

どうやら、そうではなかったようである。地方裁判所は、いくらかの不信を漂わせながら、次のように述べた。「もっとも、'048仮出願における『アルキル』の定義の内部的な不整合が訂正されず、'953特許にそのまま残っていることに争いはない。」Id. 地方裁判所はまた、'953特許が、'048仮出願の「アルケニル」および「アルキニル」の定義における同様の一貫しない数値の順序を、手つかずのまま残していたと認定した。Id.

略式判決の段階で明白な誤りの証拠として主張されたこれらの不整合は、Enantaが'953特許およびそれに先行する出願を準備し出願した際には、まったく関心の対象ではなかったように見える。それならば、なぜそれらが訴訟において何らかの実質的な役割を果たすべきなのか。Enantaの注意は、初めから別のところに向けられていたようである。「アルキル」の定義を訂正する代わりに、Enantaはもっぱら明細書の「置換された」の定義を編集することに専心した。

3. 「置換された」の定義

'048仮出願における、編集前の元々の「置換された」の定義は、ここに再現するには長すぎるが、問題の「—NHC(O)—C₂-C₁₂-alkyl」が住まいとする場所である。そして、それには実に多くの隣人がいる。ほぼ一ページにわたるその定義は、仮出願が許容するあらゆるアルキル置換基だけでなく、その他の長い行列、すなわちアルケニル、アルキニル、シクロアルキルといったものまでも列挙している。

アルキル置換基については、全部で19個ある。目立つことに、その最初のものは裸の「C₁-C₁₂-alkyl」であり、その範囲は明白に炭素一個から始まっている。残りの19個はそれぞれ「C₂-C₁₂-alkyl」と記載されており、いずれも連結基を介して骨格に結合している。すなわち、—NH—C₂-C₁₂-alkyl、—O—C₂-C₁₂-alkyl、—C(O)—C₂-C₁₂-alkyl、—NHC(O)—C₂-C₁₂-alkyl、および同様の形式のさらに14個である。それら18個のアルキルは、そのいずれもが炭素を2個から数え始めている。

Enantaは、リストの先頭にある唯一の「C₁-C₁₂-alkyl」を捉えて、その存在が「後続の〔定義における〕C₂-C₁₂ alkylへの言及が『明白に』誤りであることを、当業者に示していたはずだ」と主張した。Enanta, D. Ct. Decision at 19 n.8. Enantaの専門家は、後続の「C₂-C₁₂-alkyl」はすべて、リストの先頭に現れる最初のアルキルと同様に「C₁-C₁₂-alkyl」と記載されるべきであったと意見を述べた。その専門家によれば、それらの繰り返された誤りの原因は「おそらく」「コピー・ペーストの誤り」であった。Id. at 19. そこで、それらの誤りを元に戻すために、Enantaはさらにコピー・アンド・ペーストを行い、'953特許へと成熟した後続の出願において、18個すべての「C₂-C₁₂-alkyl」置換基を「C₁-C₁₂-alkyl」置換基へと変更した。

Enantaが18個すべてをC₁-C₁₂-alkylに変更したことを知ると、我々は、そもそもEnantaが'048仮出願の元々の「置換された」の定義をどのように起草したのか、と訝らざるを得ない。18個のC₂-C₁₂-alkylという表記のすべてが誤ってなされたと信じよというのか。言い換えれば、Enantaは、問題の—NHC(O)—C₂-C₁₂-alkylを記載する際に、たった一つの不運な誤記を犯したのではなく、「置換された」の定義の中で同じ誤りをさらに17回犯したことになる。これは、'048仮出願の出願前の草稿を校正した際に、Enantaがどういうわけか18個の明白な誤記を見落としたことを意味することになる。そして、リストの最初のアルキルが「C₁-C₁₂-alkyl」と記載されていたのであれば、「コピー・ペーストの誤り」がどうして残り18個を「C₂-C₁₂-alkyl」と記載する結果をもたらし得たのか。あるいは、より鋭く言えば、18対1で数の上で圧倒されている以上、ただ一度だけ現れる「C₁-C₁₂-alkyl」の方こそが、その逆ではなく、集団からのはみ出し者に見えるのではないか。

Enantaの主張の筋書きは、確かにいくつかの当惑させる問いを招く。皮肉屋であれば、より単純な見方を抱くかもしれない。すなわち、Enantaは、18個のC₂-C₁₂-alkyl置換基を含めて、「置換された」の定義を当初意図したとおりに起草したのだ、という見方である。そうであるとすれば、Enantaは、'953特許を起草する際に、'048仮出願への優先権を主張しつつ、18個の置換基を誤って置き換えたことになる。

4. それほど明白でない誤り

結局のところ、地方裁判所は、Enantaに不利な略式判決を下すにあたって、皮肉も、これら未解決の問いへのいかなる答えも必要としなかった。Enantaの当初の意図は、そもそも争点ではなかった。適用される判例法は、その18個の「誤った」アルキルへの言及が偶然であったのか選択であったのかを、裁判所に決定するよう求めるものではなかった。それが問うたのは、その誤りが客観的に明白であったか否か、そしてその訂正が合理的な議論の余地があるか否かのみであった。最終的に、Enantaが'953特許の「アルキル」の定義の中で生かし続けた争いのない不整合は、まさにそのような、訴訟を終わらせる合理的な議論のための十分な材料を提供した。

Enantaの最初の過ちは、「C₂-C₁₂ alkylが化学的に可能な組み合わせであることを認めた。。。」自社の専門家によってなされた。Enanta, D. Ct. Decision at 19. 「化学的にはC₂-C₁₂ alkylはあり得る」と彼は述べた。Id. したがって、Enantaの専門家によれば、問題の「—NHC(O)—C₂-C₁₂-alkyl」という表現は、それ自体としては明白な誤りとして際立つものではない。それは、記載されたとおりで化学的に正しいこともあり得る。その専門家の見解に従って、地方裁判所は、「これは、裁判所が誤記を構成するほど記載上明白であると認めてきた種類の誤りではない」と結論づけた。Id. しかし、記載上の明白さの欠如だけでは、本件を決するには十分でなかった。裁判所は、なお、主張された誤りの訂正が合理的な議論の余地があるか否かを判断しなければならなかった。その検討のために、地方裁判所はより広い文脈に目を向けなければならなかった。

地方裁判所は、問題の「—NHC(O)—C₂-C₁₂-alkyl」という表現が'048仮出願の中で単独で存在しているのではないことを認識した。それはアルキルであり、仮出願は、その文書内の他の箇所に現れるアルキルについての読者の理解に資するよう、独自の「アルキル」の定義を提供している。裁判所が判断すべく残されていたのは、Enantaの「アルキル」の定義が、問題のアルキルを「—C₂-C₁₂-alkyl」から「—C₁-C₁₂-alkyl」へと訂正することを合理的な議論の余地を超えた必然とするだけの十分な明確さを提供し得るか否かであった。

「アルキル」の定義は、そのような明確さをまったく提供しなかった。地方裁判所は最終的に、「その誤りの訂正には依然として合理的な議論の余地がある」と判断し、不吉にも「とりわけ本件では。。。」と付け加えた。Id. at n.9 (emphasis added). 地方裁判所の説明によれば、その誤りの訂正についての「合理的な議論」が「依然として残る」のは、自ら招いた一つの理由による。すなわち、「Enantaが『アルキル』の定義における内部的な不整合を訂正しなかったために、出願経過が曖昧さを付け加えている」からである。Id.

'953特許へと引き継がれた「アルキル」の定義は、関連するアルキルの範囲を一つではなく二つ定義している。すなわち、「C₂-C₁₂ alkyl」と「1個から12個　。。。の炭素原子」である。Id. at 10. 文言による定義は、「—NHC(O)—C₂-C₁₂-alkyl」が文脈の中で読めば「—NHC(O)—C₁-C₁₂-alkyl」を意味すると理解し得るという、Enantaの主張の筋書きにぴたりと収まる。しかし、「アルキル」の数値による定義は、元々の「置換された」の定義に記載されたとおりの「—NHC(O)—C₂-C₁₂-alkyl」の文言どおりの読み方を裏づける。これらの相反する読み方は、問題のアルキル表現を「—NHC(O)—C₁-C₁₂-alkyl」へと訂正するかどうかを、どうしようもなく合理的な議論の余地のあるものにする。とりわけ、Enanta自身の専門家が、そのアルキルの表現は元々記載されたとおりで化学的に何ら特筆すべきものではないと認めた場合にはなおさらである。See Enanta, D. Ct. Decision at 19 n.9 (citing Bella Summit LLC v. Gamebreaker, Inc., No. 21-cv-06007, 2022 WL 17882138, at *7-8 (C.D. Cal. Oct. 17, 2022) (ある誤りが何度も繰り返され、その後、ある箇所では訂正されたものの、別の箇所では訂正されなかったという事例において、合理的な議論が見出された)).

'953特許が別様に起草されていたならば、Enantaは地方裁判所で勝つ見込みがあったかもしれない。しかし実際には、Enanta自身の特許起草は、地方裁判所に対し、「Enantaの'953特許における変更は、その範囲を許容されない形で拡張したものであり、'953特許は'048仮出願への優先権を主張できないと結論づける」ほかない状況をもたらした。Id. at 20.

5. 新規性の否定

'048仮出願への優先権主張が崩れ去ったことを受けて、'953特許の運命は事実上決した。そして、ここにこそ、この特許の敗北における究極の皮肉がある。通常の特許事件で新規性の否定を立証するには、Pfizerが、主張された'953特許のクレームのすべての要素が単一の先行技術文献に見出されることを、明白かつ確信を抱くに足る証拠（clear and convincing evidence）によって立証する責任を負うことになる。本件では、Enanta自身の侵害主張がPfizerのためにその立証責任を果たし、Pfizerのニルマトレルビルが主張されたクレームのすべての要素の新規性を否定することを証明した。See Enanta, D. Ct. Decision at 22 (citing Gamevice, Inc. v. Nintendo Co., No. 18-cv-01942-RS, 2023 WL 7194871 (N.D. Cal. Oct. 31, 2023), and Empire Tech. Grp. Ltd. v. Light & Wonder, Inc., 705 F. Supp. 3d 1181 (D. Nev. 2023)). 優先権の戦いに敗れた後、Pfizerの侵害を立証することにEnantaが成功したことが、無効性の戦争における同社の敗北を強いた。

したがって地方裁判所は、その特許の無効について略式判決を下した。地方裁判所は、それ以上分析を進める必要を認めず、'048仮出願がそれ自体独立して記載要件を満たしていないというPfizerの予備的主張については、明示的に判断を差し控えた。Enanta, D. Ct. Decision at 20 n.11.

その争点は、後に連邦巡回控訴裁判所への上訴において取り上げられた。

B. 連邦巡回控訴裁判所

1. 本件が何でないこと

「我々は、本件が何でないかから始める」と、連邦巡回控訴裁判所は、事実および手続の背景を要約した後に宣言した。Enanta, slip op. at 5. そして手短に、連邦巡回控訴裁判所は、Enantaによる争点の組み立てや地方裁判所の略式判決にもかかわらず、本件が特許の誤りの司法的訂正に関するものではないことを明らかにした。Enanta, slip op. at 6. 連邦巡回控訴裁判所は、地方裁判所の基礎となる事実認定に誤りを見出すことなく、地方裁判所が司法的訂正の法理を誤って適用したと説明した。

第一に、地方裁判所は、明白な誤りは司法的に訂正され得るという命題について、誤ってIn re Odaを参照した。See Enanta, D. Ct. Decision at 16-17 (citing Oda, 443 F.2d at 1203-04). 連邦巡回控訴裁判所は、Odaが、当業者であれば誤りを明白と考えるであろう場合に「35 U.S.C. § 251に従って訂正を加えて特許を再発行する」特許庁の権限のみに関わるものであると明確にした。Enanta, slip op. at 6. 連邦巡回控訴裁判所は、そっけなく次のように述べた。「しかし、本件は特許庁に係属しているのではなく、C₂からC₁への変更が明白な誤りの訂正であることは、本件では示されていない。」Id.

次に、連邦巡回控訴裁判所は、「その訂正が合理的な議論の余地がない」場合に司法的に介入する権限についての、地方裁判所によるNovoへの依拠を取り上げた。See Enanta, D. Ct. Decision at 15 (citing Novo, 350 F.3d at 1354). ここでも、地方裁判所は、引用した判例の具体的な文脈を見落としていた。連邦巡回控訴裁判所は、Novoが地方裁判所に対し、「『訂正証明書が発行されていない場合に、特許の解釈によって特許中の誤りを訂正する』」ことを認めるものであると説明した。Enanta, slip op. at 6 (quoting Novo, 350 F.3d at 1354 (emphasis added)). 本件において、Enantaは'953特許それ自体の訂正を求めたのではなく、代わりに'048仮出願の是正的な解釈を求めた。焦点は誤った文書に当てられていた。「'048仮出願における誤りの存在」については、連邦巡回控訴裁判所は、そのような主張された誤りがいずれも「確かに『合理的な議論の余地がある』」との見解を示した。Id.

要するに、「OdaもNovoも本件には適用されない」。Id.

2. 発明の保有としての優先権

大まかに言えば、地方裁判所は、根底にある正しい法律問題を扱っていた。すなわち、'953特許が'048仮出願の出願日への優先権を適切に主張していたか否かである。その分析の道筋において逸れたのは、'048仮出願における主張された誤りを検討した点であった。上訴審において、連邦巡回控訴裁判所は、単に'048仮出願を額面どおりに受け取り、それが「'953特許において開示されクレームされた—NHC(O)—C₁-alkylについて記載要件上の裏付けを提供していた」か否かを判断した。Id. at 7. この新たな分析で問われていたのは、'953特許が'048仮出願の優先日の正当な相続人であるか否かであった。

特許が先行出願の優先日を相続するのは、その先行出願が特許のクレームについて35 U.S.C. § 112の記載要件を満たす場合に限られる。これは、優先権の基礎となる出願が、後にクレームされる発明を、当業者が、発明者がその早い出願日の時点でクレームに係る発明を保有していたと認識できるだけの十分な詳細さで記載していなければならないことを意味する。Id. at 5–8 (citing Lockwood v. Am. Airlines, Inc., 107 F.3d 1565, 1571 (Fed. Cir. 1997)); see also New Railhead Mfg., LLC v. Vermeer Mfg. Co., 298 F.3d 1290, 1294 (Fed. Cir. 2002). いうまでもなく、遺言に他に何が書かれていようとも、被相続人の遺産にそもそも存在しなかったものを相続することはできないのである。

その基準に照らせば、'048仮出願は、極めて単純な理由により、発明の保有を示すことにも、'953特許に優先権を伝達することにも失敗した。「C₂は単にC₁とは異なる」と連邦巡回控訴裁判所は記した。炭素2個から始まるアルキルの範囲を記載する開示は、省かれた炭素一個のアルキルの保有を伝達しない。Enanta, slip op. at 8.

しかし、ここで提示された争点は、単に炭素原子を数えること以上のものをはるかに含んでいた。連邦巡回控訴裁判所は、炭素1個と2個の違いがしばしば決して些細な問題ではないことを強調するために、化学者の視点を持ち出した。「本件の争点は」と連邦巡回控訴裁判所は述べた、「人が日常的に摂取する炭素2個のアルコールであるエタノールの開示が、人に対して高い毒性を有する炭素一個のアルコールであるメタノールについて、十分な記載要件上の裏付けを提供するか否かを問うことに似ている。」Id. at 10. その際立った「例」は、と連邦巡回控訴裁判所は述べた、「ある一つの化合物、本件でいえば整数の開示が、構造的に近いものであっても、なぜ必ずしも別のものの開示とはなり得ないのかを示している。」Id.

厳しい現実は、「'048仮出願は」その「置換された」の定義において「—NHC(O)—C₁-alkylを開示していなかった」ということであり、したがってその仮出願は「'953特許について記載要件上の裏付けを何ら提供しなかった」。発明者は、開示し損ねたアルキル置換基を保有することはできず、'048仮出願は、その言葉が記載しなかった発明に優先権を遺贈することはできなかった。Id. '048仮出願を額面どおりに読み続けた連邦巡回控訴裁判所は、「アルキル」の定義の他の箇所に見られる、範囲を拡大し得る「1個から12個　。。。の炭素原子」という文言には、ほとんど関心を示さなかった。発明の保有を示すには、どうやら、それが見出されると期待される場所での正確な開示を必要とするようである。

異なる分析の道筋から到達したとはいえ、連邦巡回控訴裁判所は、それでもなお、「'953特許のクレームがPfizerのニルマトレルビルの開示によって新規性を否定されるとする」地方裁判所の略式判決を維持した。Id. 連邦巡回控訴裁判所は、わずかな安心を添えてその判決を締めくくった。「我々は、出願人がその明細書において'048仮出願に具体的に開示されたものを発明したと述べていることを尊重するが、同様に、我々は、彼らが開示しなかったものを発明したのではないと結論づける。」Id.

IV. 結論

本件を完全な敗北の物語として読みたくなるが、それはEnantaの手中になお残るものの大きさを見誤るものである。'048仮出願は、たった一つの番号だけを持つ宝くじなどでは決してなかった。それは、マーカッシュ形式の属（Markush genus）を開示している。すなわち、その変数が一つの分子ではなく天文学的に巨大な分子の一群を記述する化学式であり、公正に計算して見積もれば、宇宙に存在する原子の数よりも多くの異なる構造を含むものである。これほど広く網を投げていながらニルマトレルビルを取り逃がすことは、統計的に見て残酷である。しかし、Enantaにその一つの化合物を失わせた法理は、残りのすべてを確保する法理と同じものである。すなわち、「開示しなかったものを発明したのではない」が、開示したもののすべては、全世界に対して保有しているのである。

Enantaは、このことを理解しているようである。同社は過去の逸した機会に対して力いっぱいバットを振ったが、その空振りを嘆いてはいないように見える。同社はすでに他の化合物を前進させており、そのいずれもが、なお一つの命を変えるかもしれない。おそらくそれが、ここにある微妙な教訓であり、それは特許弁護士だけに向けられたものではない。逸した好機とささやかな悔いは、野心的な人生が当たり前に積み込む荷物であるが、我々が記録に託した仕事は、その上に築いていける我々自身のものであり続ける。そして、研究室が、あるいは人生が繰り広げるものの最良の部分は、その後ろよりも、むしろ前方にあることの方が多いのである。