「実質的完了」(Practically Complete) : Otsuka v. LupinとHatch-Waxman訴訟における逸した好機の化学

「したがって反応槽は「ブラックボックス」であり、問題とされた還元反応が進行している間に、特許クレーム要素がいつ満たされたのか、そもそも満たされたのかさえも、証明することは不可能と思われた。。。」

 

I.　反応槽の中の事件

Otsuka Pharmaceutical Co.（大塚製薬株式会社）は、急速に進行する常染色体優性多発性嚢胞腎を発症するリスクのある成人において腎機能の低下を遅らせる、FDA（米国食品医薬品局）が承認した初の治療薬であるJYNARQUE®（ジナーク®）を保有している。その有効成分はトルバプタン（tolvaptan）である。Lupin Ltd.（ルピン）およびLupin Pharmaceuticals, Inc.は、その簡略新薬承認申請（ANDA）第216063号を通じて、JYNARQUE®錠剤のジェネリック版を販売するためのFDAの承認を求めている。Otsukaは、新規化合物としてのトルバプタンにではなく、それをより清浄に製造する方法および当該方法によって製造される高純度トルバプタンに向けられた特許を主張して、デラウェア州連邦地方裁判所（District of Delaware）においてLupinを提訴した。See Otsuka Pharm. Co. v. Lupin Ltd., No. 21-cv-00900-RGA, at 10–11 （D. Del. July 31, 2024） （「Bench Trial Op.」）。

Otsuka Pharmaceutical Co. v. Lupin Ltd., No. 24-2297 （Fed. Cir. May 21, 2026）（以下「Otsuka, slip op.」）における控訴は、LupinのANDAに規定された製造方法が米国特許第8,501,730号（以下「730特許」）および第8,273,735号（以下「735特許」）の主張クレームを侵害せず、かつ735特許の主張方法クレームが自明性により無効であるとした、連邦地方裁判所のRichard G. Andrews裁判官による事実審判決から生じたものである。連邦巡回控訴裁判所（Federal Circuit）はこれを支持した。

本稿では、730特許に関するOtsukaに対する侵害判断のみに焦点を当てる。730特許は、ケトン前駆体の還元反応によって製造される高純度トルバプタンをクレームするプロダクト・バイ・プロセス特許である。Otsukaのような特許権者が自ら提起した侵害訴訟に敗れる経緯は、通常、クレーム解釈または証拠の欠如をめぐる物語である。本件はその両方であり、さらに一層奇妙である。

本件は、Lupinの製造方法仕様が化学反応の終了を宣言する直前の数分間に、密閉された反応槽の内部で働く化学反応速度論（化学キネティクス）にかかっていた。規定された終了時点においては730特許の侵害が存在しないことについて、当事者の全員が同意していた。事実審で勝訴するために、Otsukaは完了した方法を指し示すことができなかった。Otsukaは、その方法の途中のどこかで侵害を証明しなければならなかった。

そこでOtsukaは、その「プロセス進行中（in-process）」の侵害理論を証明しようと試みた。この理論は、反応槽内部の正確かつ束の間の瞬間に化学反応が何をしているのかを、Otsukaが立証することを要求するものであった。その難業を成し遂げるため、Otsukaは、特許クレーム用語である「量（amount）」の通常の意味が、単なる数量だけでなく特定の時点、すなわち化学反応の「実質的完了（practical completion）」をも特定していると主張する道を選んだ。この概念は、特許にもそのクレームにも一切見当たらないものである。

当事者の侵害をめぐる争いを、クレーム文言から法廷に至るまで追ってみよう。そして最後に、Otsukaがこの争いに敗れたのは、その立証が失敗したからなのか、それとも誤ったことを証明しようとしたからなのかを問うことにする。

II.　最後に残った唯一の特許

OtsukaがLupinのANDAに直面した時点までに、そのポートフォリオの中で最も強力な特許および規制上の独占権は、すでに失効していた。トルバプタンに関する広範な化合物特許は数年前に失効しており、JYNARQUE®の用途方法特許および希少疾病用医薬品（オーファンドラッグ）独占権もまた、その期間を満了していた。Bench Trial Op. at 2, 19。より後に発行され、より狭く限定された特許のみが残っていた。

Otsukaは、それら残存する特許のうち3件、すなわち730特許、735特許、および米国特許第10,905,694号（以下「694特許」）に基づいてLupinを提訴した。694特許は、トルバプタンの特定の「非晶質複合体（amorphous composites）」をクレームしている。Otsukaはクレーム解釈手続きを通じて694特許を主張したものの、事実審のはるか前に同特許を本件から自発的に取り下げた。735特許は事実審を通じて生き残ったが、事実審後の判決によって無効とされた。これにより、本件で主張可能な最後に残った特許として730特許が残ることとなった。

トルバプタン分子そのものを広くクレームしていたOtsukaの当初の化合物特許とは異なり、730特許は、特定の合成経路によって製造されたトルバプタン分子のみをクレームしている。これは、Lupinのような競合他社が、そのトルバプタンをOtsukaの特許化された合成方法を回避する方法で製造する限り、トルバプタンを製造し販売できることを意味する。

そして、まさにそこに本件の核心がある。Lupinが730特許についてOtsukaに勝訴できれば、Lupinはそのジェネリック版トルバプタンを自由に販売できることになる。Otsukaには、Lupinの市場参入を阻止しうる、他に残された主張特許が存在しなかった。

730特許は、高純度トルバプタン（純度99.5%のトルバプタン（クレーム1）、および名指しされた4種の不純物のうち少なくとも1種を実質的に含まないトルバプタン（クレーム2））をクレームしているが、それは、規定量の水素化剤を用いる特定の還元反応を含む方法によって製造される場合に限られる。See, e.g., the 730 Patent, claims 1 & 2. クレームされた方法の背後にある化学は、概念としては単純であった。

クレームされたトルバプタンは、特定の水素化剤、すなわち「還元」剤を用いて、ベンザゼピン（benzazepine）ケトン前駆体を対応するアルコールへと還元することを含む方法によって製造される。本件で問題となった還元剤は、水素化ホウ素ナトリウム（以下「水素化ホウ素（borohydride）」）であった。

水素化ホウ素を用いてケトンをアルコールに還元すること自体は、新規ではなかった。水素化ホウ素の存在下でケトン前駆体を還元する反応は、1930年代から知られていた。Bench Trial Op. at 17。しかし、先行技術の方法は、反応の副生成物として望ましくない脱塩素化不純物を生じることでよく知られていた。See Otsuka, slip op. at 2。

730特許が主張する新規性は、反応で使用される水素化ホウ素の量を制限することによって、その副生成物である不純物を制限する点にあった。水素化ホウ素が少なければ、不純物も少ない。730特許のクレームは、その着想を数値範囲へと翻案した。すなわち、より広いクレームでは前駆体1モルあたり水素化ホウ素0.25から1.0モル当量、より狭いクレームでは0.25から0.5である。

水素化ホウ素の量に関するより広いクレーム範囲が、争点のすべての焦点となった。LupinのANDA方法は、クレーム範囲よりも多くの水素化ホウ素を使用することを規定していた。それは、水素化ホウ素を「少なくとも（at least）」1.2モル当量使用することを規定していた。See Bench Trial Op. at 11。730特許は、水素化ホウ素を「多くとも（at most）」1.0モル当量使用することをクレームしていた。この隔たりが、Otsukaが単にLupinの最終的な方法またはその最終的なトルバプタン化合物を指し示すだけでは勝訴できなかった理由を説明している。

III.　設計回避を切り抜ける道

見て取れるように、730特許に対するLupinの対抗戦略は、その一部として、自社の方法で使用される水素化ホウ素の総量が特許の範囲外に収まることを確実にする、入念に選択された製造方法仕様であった。しかし、単独で読むと、その「少なくとも1.2モル当量」という仕様は、事の全容を語ってはいない。当該仕様は、LupinのDrug Master File（以下「DMF」）第036263号の中に存在しており、これが必要な文脈を提供している。See Otsuka, slip op. at 5。

DMFはLupinのトルバプタンに関する製造工程の全体を記述しているが、その工程のうち「ステージII（Stage II）」が特許紛争に関連する工程である。ステージIIでは、「TLV-III」（ベンザゼピン）ケトン前駆体が、まず反応槽内でメタノールに懸濁される。そして、DMFの仕様はケトン前駆体を「少なくとも1.2モル」当量の水素化ホウ素で還元することを求めているものの、水素化ホウ素は反応槽に一度にすべて添加されるわけではない。むしろDMFは、任意で30分から240分の範囲にわたる長時間をかけて、水素化ホウ素を反応槽へ連続的に注入することを指示している。Bench Trial Op. at 11–12; see Otsuka, slip op. at 5。

注入期間の終了時、すなわち少なくとも1.2モル当量の水素化ホウ素が添加された時点で、反応槽内の混合物が撹拌される。その15分後、反応槽から試料が採取され、残存ケトン前駆体について試験される。残存ケトン前駆体が0.05パーセント以下であれば、反応槽の内容物は水と塩酸の混合液でクエンチされ、その工程段階は終了する。残存ケトン前駆体が0.05パーセントを超えて測定された場合には、水素化ホウ素の注入が再開され、その75分後に、後続の撹拌、試料採取、および測定の一連の手順が再び実施される。Bench Trial Op. at 12。

このより広い文脈で見ると、Lupinが「少なくとも1.2モル当量」という仕様を採用したことは、確かに特許を動機とした設計回避であるように見える。しかし、その設計回避の動機は、大規模な商業的化学が要求するものとの間で、実務的な妥協を図らざるを得なかったと考えられる。

おそらく、DMF方法の作成者は、反応が脱塩素化副生成物を生じる可能性を認識しており、その発生を最小限に抑える方法を見出さなければならなかったのであろう。そして、730特許は一つの対策として還元剤の量を最小化することを教示しているものの、LupinのステージII方法の商業的規模では、時間をかけた水素化ホウ素の計量された連続注入のような、さらなる改良が必要であった可能性がある。そうであれば、Lupinの方法は、730特許の教示にさらなる次元を加えたのかもしれない。すなわち、水素化ホウ素還元反応の望ましくない副生成物の影響は、量と時間の双方を漸増させることによって抑制される、という次元である。

DMFのステージII工程段階で規定された水素化ホウ素の連続注入の動機が何であれ、その工程設計のもたらした一つの帰結は、Otsukaが730特許の侵害を証明するための開かれた好機の窓であった。ステージIIの工程段階は、その作業を特許の範囲外で終えることに疑いの余地はないが、その過程のどこかで特許クレームのすべての要素を満たしている可能性は十分にある。

問題は、それをどのように証明するかであった。本件の時系列から見ると、Otsukaは事実審の直前のある時期まで、その問題と格闘していたように思われる。

IV.　 係争額の「量」

Otsukaが直面した問題は、次のとおりであった。LupinのDMFが要求する試料採取および試験の手順は、そのいずれもが、1.2モル当量以上の水素化ホウ素がすでに反応槽内に存在した後にのみ実施される。したがって、DMFの手順の下で収集されたデータは、ステージII工程を運転する目的における反応の終了時点を確認するものである。しかしそれらのデータは、例えば水素化ホウ素が0.5、0.7、または0.9モル当量の時点で還元反応がどの状態にあったのかについては、何も語っていない。See Bench Trial Op. at 12。

この苦境を踏まえると、Otsukaは何とかして、DMF方法のステージIIによって製造されるトルバプタンが730特許の一つ以上のクレームを侵害していることを証明する必要があった。例えば、同特許のクレーム1は以下のとおりである。

99.5%を超える純度を有する高純度の[トルバプタン]またはその塩であって、[ベンザゼピン]1モルあたり0.25から1モルの『量』の[水素化ホウ素]の存在下で[ベンザゼピン]を還元することを含む方法によって製造されるもの。

730 Patent, claim 1（強調付加）。

Otsukaの萌芽期にあった事実審戦略の最初の兆しは、2022年7月1日に開かれたクレーム解釈の審理（これはOtsukaが当初の訴状を提出してからおよそ1年後である）において現れた。そこで当事者は、730特許の単一のクレーム用語、すなわち反応で使用される水素化ホウ素還元剤の量を指す「量（amount）」という語をめぐって鎬を削った。

Lupinが「量」を「総量を使用すること（using a total amount）」と解釈すべきだと主張したのは理解できることであり、その解釈は、クレームの範囲の外に余裕をもって収まる、DMFが規定する「少なくとも1.2モル当量」を露骨に狙ったものであった。See Otsuka Pharm. Co. v. Lupin Ltd., No. 21-cv-00900-RGA, at 4-5 （D. Del. July 26, 2022） （「Markman Op.」）。もちろんOtsukaはLupinの提案する解釈に反対し、当該クレーム用語については「いかなる解釈も必要ない（no construction is necessary）」こと、および「量」にはその「通常かつ平易な意味（plain and ordinary meaning）」を与えるべきであることを主張した。Id.

クレーム解釈の判断において、連邦地方裁判所は、当事者がその数値範囲がどの程度の精度を有するのかについても争っていたことに言及した。Id. Lupinは厳格かつ正確な読み方を強く求めた。Otsukaは数値範囲のいかなる厳格化にも反対しており、これはおそらく、当該範囲の外縁ぎりぎりに迫る証拠への敏感さを示すものであった。裁判所はいずれの当事者の側にも与せず、「『1モルあたり1モル』または『1モルあたり0.25[モル]。。。』よりも大きな精度を含意することを意図したいかなる解釈」をも斥けた。なぜなら、当該用語は「近似も特定の精度の程度も示唆していない」からである。Id.

最終的に連邦地方裁判所は、クレーム用語「量」についていかなる解釈も必要なく、当該用語はその通常の意味によって理解されるべきであるとのOtsukaの主張に同意した。Id. at 5。裁判所はさらに、「おそらく本件についての最終的な結論ではないものの、[Otsukaの主張を採用することは] 害を及ぼさず、現時点では十分以上のものである」と述べた。Id.

結果として、連邦地方裁判所のこの所見は、控えめであると同時に予言的であった。

それから1年以上が経過した2023年12月の事実審において、当事者は「量」の「通常の意味」をめぐって全面戦争を繰り広げた。この時までにOtsukaは、「量」が一定の数量の指標であるだけでなく、一定の時点の指標でもあると判断していた。Otsukaの見解では、クレームで用いられる「量」は、還元反応が速度論的に活発である間に添加された還元剤の量のみを指しうるものであった。Otsukaの論理によれば、反応の完了後に添加されたいかなる量も、反応そのものにおいて何の役割も果たさず、単に余分なものにすぎないことになる。

Lupinは、クレーム用語「量」に時間的限定を溶接するという考えには応じなかったものの、Otsukaの論理によれば「量」は還元反応の「絶対的完了（absolute completion）」までに添加された還元剤の数量を意味すべきだと主張した。

今や明確な戦略を念頭に置いたうえで、Otsukaは、現実の世界では、Lupinが主張する化学反応の「絶対的完了」は単なる理論上の可能性にすぎないと応じた。Otsukaによれば、「量」を測るための適切な時間的尺度は、還元反応の「実質的完了」という、より微妙な瞬間である。

連邦地方裁判所は、自らのクレーム解釈を見直すものではないと注意深く述べつつも、最終的に「絶対的完了」は理論上のみ達成可能であると確信するに至った。化学反応の速度論は、反応の原料が消費されるにつれて鈍化し、さらには完全に停止する傾向がある。したがって裁判所は、より実務的であると見られるOtsukaの「実質的完了」の主張に同意した。Bench Trial Op. at 13–14。

「量」の通常の意味をめぐる争いがOtsukaに有利に決着した後、問題はもはや、Lupinが最終的にどれだけの水素化ホウ素を反応槽に注ぎ込んだか（クレームの範囲外に明らかに位置する1.2当量超）ではなく、反応が「実質的に完了」した時点までにどれだけが添加されていたか、であった。この個別の争いに勝利することによって、Otsukaは、侵害判断を支配するものとしてのDMFの「少なくとも1.2当量」という明示的仕様を無力化すると同時に、争点となった還元反応の間に反応槽の内部で速度論的に何が起きているのかについての証拠を提示する道筋を確保した。

Otsukaは、LupinのANDAおよびDMFにおける明示的な製品仕様を超えて証拠を提示する権利を求めて争い、これを勝ち取った。残された唯一の問題は、この苦労して得た侵害立証の理論が、Otsukaを勝利へと導きうるかどうかであった。

結局のところ、プロセス進行中の侵害理論を提示する権利を確保することは、一つのことであった。それを証明することは、まったく別の事柄であることが判明した。

V.　「実質的に不完全」な裁判

 

A.　ブラックボックス

730特許クレームの具体的な方法上の限定に加えて、Otsukaは、Lupinの方法が、（a）「99.5%を超える純度を有する」トルバプタン（独立クレーム1）、または（b）特定された4種の不純物である化合物AからDのうち「少なくとも1種を実質的に含まない」トルバプタン（独立クレーム2）のいずれかを製造したことを証明しなければならなかった。ここでLupinは、表面的なオリーブの枝を差し出した。Lupinは、そのDMF方法によって製造され規定されるトルバプタンが、両クレームの純度限定を満たすことを認めたのである。See Undisputed Facts ¶¶ 41, 48; Tr. 64:19–68:16 （Roush）。しかし結局のところ、その自認は、侵害を証明するというOtsukaの立証責任をほとんど軽減しなかった。

Otsukaは二つの問題に直面した。第一に、Otsukaは、DMF方法が730特許のクレームに規定された高純度トルバプタンを製造したというLupinの自認を得ていた。しかしDMFの手順は、反応槽から抽出され純度が証明されたトルバプタンが、何らかの形で、少なくとも1.2モル当量の水素化ホウ素の存在下での還元反応に関与していたことを確実にするものであった（これはクレームの方法上の限定の範囲を超えている）。

第二に、DMFの手順は、少なくとも1.2当量の水素化ホウ素が添加された後になるまで、Otsukaの立証上の必要に関連するものが反応槽から抽出され試験されることが一切ないことを確実にしていた。したがって反応槽は「ブラックボックス」であり、問題とされた還元反応が進行している間に、特許クレーム要素がいつ満たされたのか、そもそも満たされたのかさえも、証明することは不可能と思われた。

このことは、Otsukaが、還元反応の「実質的完了」を特許クレームにおける「量」の通常の意味に結びつけようと、なぜそれほど懸命に争ったのかを説明している。言い換えれば、もしOtsukaが、1.0モル当量を超える水素化ホウ素が反応槽に添加される前に還元反応が実質的完了に達することを何とか証明できれば、Lupinによる特許侵害を証明できるかもしれなかったのである。

こうして本件は、単一の争点に煮詰まった。すなわち、Lupinのケトン前駆体還元反応が、クレームされた「量」の水素化ホウ素の存在下で（それを超えることなく）「実質的完了」に達するか否かである。この争点を構成する事象は反応槽の「ブラックボックス」の内部で完全に生起するため、Otsukaは、この立証上の死角にその事象についての自らの見立てを描き込むべく、証言する専門家であるWilliam Roush博士に頼った。

B.　専門家の筆致

Roush博士は、反応槽内の化学について、色彩豊かな描写を裁判所に提供した。彼の説明は、古い航海の情景を思い起こさせる。すなわち、出発時には十分に食料を積み込み賑やかでありながら、その終わりには静かな飢餓へと衰えていく航海である。

彼はその化学を、互いに「ぶつかり合う（bump into one another）」必要のある分子として描写した。最初は豊富で騒々しい、自由に動き回るケトン前駆体分子は、やがてその数を減らしていき、添加された水素化ホウ素分子を見つけて「ぶつかる」のに「何年も何年も何年も」（さらには「地質学的な時代」さえも）かかるであろう「干し草の山の中の針（needle in a haystack）」となる。Tr. 102:10–103:17 （Roush）。そのような分子の枯渇が生じるはるか以前に、反応は「実務的な意味で完了している（complete in a practical sense）」と彼は証言した。「絶対的完了」は「理論上の可能性にすぎない」と彼は意見を述べ、さらに大胆にこう付け加えた。「有機化学者が反応を絶対的完了にまで至らせたことは、これまで一度もない」。Id.; Tr. 147:10–148:1 （Roush）。

Roush博士は、その意見証言を、LupinがDMF方法を開発する際に実施した二つの実地実験、すなわち実験109および実験115のデータによって補強した。これらの実験は、還元反応の経過を通じてケトン前駆体の消失を追跡した、記録上唯一のデータを提供するものであった。Tr. 92:1–11, 145:14-25 （Roush）。

そのいずれにおいても、0.91モル当量の水素化ホウ素が添加された後、前駆体はわずか0.01から0.02パーセントしか残存しておらず、さらに0.39モル当量を添加しても（合計1.3モル当量まで）何も変化しなかった。Tr. 80:13–88:24 （Roush）。

この証拠における「0.91モル当量」は、クレーム解釈の段階でOtsukaが量の範囲のいかなる厳格化にも抵抗した理由を説明する一助となる。現実の測定誤差の幅を伴う実験室での実験において、0.91モル当量は、クレームの外縁である1.0モル当量に、居心地が悪いほど近接している。

この立証上の「際どい状況（close call）」にもひるむことなく、Roush博士はそれらのデータを、還元反応が、あらゆる実務的な意味において、クレームされた水素化ホウ素量の範囲内で実質的に完了していたことの証拠として提示した。Tr. 74:18–75:7 （Roush）。そして、0.91モル当量と1.0モル当量との間の居心地の悪い隔たりを広げるためか、あるいは二つの実験における条件がDMFの反応槽の条件と一致していなかったことに備えるためか、Roush博士は実験データに関する意見をさらに押し広げた。

その動機が何であれ、それは、見かけ上の弱点を有利へと転換することを意図した、巧みな一手であった。

彼は、LupinのDMF方法が、実験109および実験115で用いられたものよりも高い投入濃度と高い温度の双方を用いていることを指摘した。Roush博士の計算によれば、DMF方法は、より平凡な実験での反応よりもおよそ4倍速く還元反応を加速させるという。

このことは、DMF方法におけるケトン前駆体が、水素化ホウ素が「少なくとも0.5モル当量が添加される時点までに」、実務的な意味で消費されることを意味した。Tr. 93:25–95:20, 108:7–109:23 （Roush）。そして0.5モル当量は、実験自体の0.91モル当量よりも、クレームの0.25から1.0モル当量の範囲の内側にはるかにしっかりと収まっている。

実験データをこの新たな観点で捉え直したうえで、Otsukaは、事実審後の準備書面において、反応槽内の還元反応が、1.0モル当量の水素化ホウ素（クレームの外縁）が添加されるよりもはるか前に実質的に完了していると主張する構えであった。

これは、Otsukaの事件理論を優雅に表現したものに、証拠の魅力的な合理化を結びつけたものであった。Otsukaがこれに執心したことは理解できる。残された唯一の問題は、これが連邦地方裁判所にどう受け止められるか、であった。

C.　証明しすぎたこと

Roush博士の計算がいかに整然と見えようとも、連邦地方裁判所はそれをまったく受け入れなかった。

連邦地方裁判所の判断とその具体的な認定の詳細に入る前に、ここで自分たちなりに踏み込んで、Otsukaが事実審で実際に何を証明したのかを、もう少し注意深く考えてみよう。その努力は、自滅的なものであった可能性が十分にある。

確かに、実験109および実験115では、0.91モル当量の水素化ホウ素を添加した後にケトン前駆体はわずか0.01および0.02パーセントしか残存しておらず、それらの百分率は、さらに0.39モル当量まで添加してもなお変化しなかった。このことは、残存ケトン前駆体0.01および0.02パーセントの時点における、それらの実験反応の「実質的完了」を推認させるものといえるかもしれない。

しかし、LupinのDMFが、残存ケトン前駆体が0.05パーセントに達した時点で還元反応を終了させると規定していることを思い起こしてほしい。意図的であったか否かにかかわらず、Otsukaは、通常の実験室条件下において還元反応が残存ケトン前駆体0.02パーセント、さらには0.01パーセントもの低さにまで進行しうることを証明することに成功した。Otsukaは、的を行き過ぎてしまったのかもしれない。

Otsukaがその斬新なクレーム解釈を勝ち取ることで引き受けた立証責任は、DMFの還元反応が工程の途中で「実質的完了」に達することを証明することであった。ところがOtsukaは、かえって、DMF方法における還元反応が、（少なくとも1.2モル当量の水素化ホウ素が添加された後でさえ）反応が「実質的に完了」する前に終了させられていることを証明してしまったのかもしれない。Otsuka自身の事実審証拠によれば、Otsukaは、DMFが規定する残存ケトン前駆体0.05パーセントの状態にある還元反応が、残存前駆体をさらに0.04パーセントもの分だけ、わずか0.01パーセントにまで還元する潜在的能力を有していることを証明したのである。

D.　証明が足りなかったこと

これらの机上の観察と軌を一にして、連邦地方裁判所は率直に、「Otsukaは。。。ケトン前駆体の0.05パーセントが残存する時点で反応が実質的完了に達するという、その主張を証明できていない」と認定した。Bench Trial Op. at 14。この認定は、Otsukaの事件にとって致命的であった。より正確に言えば、それは、Otsukaの選んだ立証の枠組みにとって致命的であった。

連邦地方裁判所は、明白な理由から、DMFの残存ケトン前駆体0.05パーセントという仕様を、証拠上の基準点とみなしていたようである。それは、実験室での実験についてではなく、問題とされたDMF方法それ自体についての測定値であったため、反応の生涯における特定の瞬間の還元反応の速度論的状態を判定するために使用しうる、証拠中で唯一の測定値であった。

もし、少なくとも1.2モル当量の水素化ホウ素を添加した後に、反応が前駆体残存0.05パーセントの時点でなお活発であるならば、Otsukaが敗訴するのは明らかである。これに対し、もし反応が前駆体残存0.05パーセントの時点で「実質的に完了」し速度論的に停止していることが証明されるならば、Otsukaは、Lupinの方法のステージIIが1.0モル当量を超える水素化ホウ素が添加される前に前駆体残存0.05パーセントを達成するという、その証拠についてさらに審理を受けるべきである。

これほどの重大な利害を踏まえれば、Otsukaが、DMFの規定する残存ケトン前駆体0.05パーセントの測定値が、自らの事件理論の下で、それに対応して反応の「実質的完了」の測定値でもあったことを証明するために、十分な証拠を提示したであろうと思うかもしれない。だが、どうやらそうしなかったのである。

連邦地方裁判所は、Otsukaが残存ケトン前駆体0.05パーセントの時点で反応が実質的に完了しているという実地の証拠を一切提示しなかったため、Otsukaは「その主張を証明できていない」と認定した。むしろOtsukaは、いわゆる「当事者の自認」へと裁判所の注意を移そうと試みていた。Otsukaは、DMF、および「Lupinの化学者は還元反応を完了したとみなしている」のは残存ケトン前駆体0.05パーセントの時点であると主張した。Otsuka Proposed Findings at 5-6 ¶ 23 （強調付加）。

裁判所は、0.05パーセントの時点での「実質的完了」の実際の立証の代用としての、この主張された当事者の自認を斥けた。その際、連邦地方裁判所は、DMFは反応の速度論的完了について何も述べていないと結論づけ、かえって、DMFの「0.05パーセントは。。。受入基準として機能するのであって、化学者がそれ以上のいかなる還元も観察しなくなる時点ではない」と認定した。Bench Trial Op. at 14。

その認定には論理があった。Lupinの専門家であるWilliam Dichtel博士は、0.05パーセントの受入基準が、「[トルバプタン]の合成を促進するために先に進み」「[反応は、Lupinにとって]次の工程に進むことが経済的利益にかなう時点にまで達している[ため]、残存しうる[ケトン前駆体]がどれだけあろうともこれを許容する」という、実務的な判断に動機づけられていたものであると説明した。Tr. 286:20–291:4 （Dichtel）。

言い換えれば、0.05パーセントの受入基準は、化学の法則よりもむしろ経済の法則に根ざしていた。反応器内には、互いに「ぶつかり合い」反応をさらに進めるのに十分な分子がなお残されているかもしれないが、それらの分子にその作業を終えさせることは、商業生産の時間をかけるに値しない。結局のところ、反応の作業を終えるには長い時間、さらには「地質学的な時代」さえもかかりうると、Roush博士自身が証言していたのである。

そして、選択された0.05パーセントの終点で還元反応を終了させることに健全な技術的理由が存在する可能性を、軽々に割り引くべきではない。Otsukaの特許が主張する新規性は、反応で使用される水素化ホウ素の量を制限することによって達成される、反応副生成物である不純物の減少にあったことを思い起こしてほしい。速度論的に未完了の0.05パーセントの受入終点で反応を終了させることは、同様の利益を十分に達成しうる。すなわち、反応を完全に止めてしまうことによって、さらなる副生成物である不純物の生成を防ぐという利益である。

E.　ベルトとサスペンダー（念には念を入れて）

連邦地方裁判所は、非侵害の判断を、もう一つの代替的な認定によって補強した。すなわち、「仮にLupinの還元反応がケトン前駆体0.05パーセントの水準で実質的完了に達すると仮定したとしても、Otsukaは、その時点までに1モル当量以下の[水素化ホウ素]しか添加されていないことを示せていない」というものである。Bench Trial Op. at 14。

連邦地方裁判所は、Otsukaが実験109および実験115に依拠していることに言及したが、その実験証拠はDMF方法とは異なる条件下で実施されたものであったため、これに心を動かされなかった。裁判所は、「開始時のケトン前駆体の量および温度の差異に基づけば、。。。LupinのDMF方法はLupinの実験よりも4倍速く進行するであろう」ことを示す計算を通じて、当該実験をDMF方法と同視しようとするRoush博士の試みを認識した。Id. at 15 （citing Tr. at 93:16–95:20, 98:16–99:25, 109:7–23）。

しかし裁判所は、規模、pH、および溶媒条件を含む他の差異が「重要ではなかった」とのRoush博士の意見を斥けた。Id. （citing Tr. at 91:23–98:13）。裁判所はかえって、「これらの差異は重要であり、0.91モル当量と1モル当量との近さ、および反応が完了に近づくにつれてその速度が低下することを踏まえると、Roush博士の前提におけるわずかな食い違いでさえ、この実質的完了の時点をクレーム範囲の外に落ち込ませうる」とのDichtel博士の証言を採用した。Id. （citing Tr. at 197:6–24）。

Otsukaの侵害主張にとって最も壊滅的であったのは、実験データそのものが信頼できないという証拠であった。反対尋問において、Roush博士は実験115における説明のつかない異常を認めた。水素化ホウ素の全量が反応に投入された後、それまで減少していたケトン前駆体が再生し、突如としてその量が増加するように見えたのである（これは化学的にあり得ないことである）。Id. （citing Tr. at 88:9–16, 89:14–25, 118:3–120:12, 121:1–22, 123:10–23）; see also Otsuka, slip op. at 9。

Roush博士は、これらの「異常は。。。何らかの特定されない『誤差の範囲』または適切な品質管理の欠如によって説明されうるかもしれない」と意見を述べた。Bench Trial Op. at 15 （citing Tr. at 88:9–16, 89:14–25, 118:3–120:12, 121:1–22, 123:10–23）。連邦地方裁判所は、それらの正当化の試みを斥け、かえって、Otsukaが「実験109および実験115がLupinのDMF方法を代表する信頼できる結果を提供することを、証拠の優越によって」証明できていないと認定した。Id. （強調付加）。

F.　 終点を念頭に置いて始めること

Otsukaが二つの異常な実験に依拠していたことに鑑み、連邦地方裁判所は、Otsukaの事件に対する最も際立った批判を一つ下した。すなわち、「Otsukaは、Lupinの製造方法を再現する実験を一切実施しなかった」というものである。Id. at 15 （citing Tr. at 100:2–14, 124:2–4）（強調付加）。

これは、放棄された立証の機会だったのだろうか。もしOtsukaが、有利なデータを生み出すDMF方法の小規模な再現実験を実施していたとしたら、連邦地方裁判所は、それらを事実審で証拠として受け入れる用意があることを、まさに示唆したのである。おそらく、そのようなデータは、実験109および実験115を悩ませた信頼性の問題を一切呈さなかったであろう。そして、本件の結末は異なったものになっていたかもしれない。

Otsukaのコンサルティング専門家が、弁護士の作業成果物（ワークプロダクト）の免責の保護の下でそのような実験を行ったか否かは、決して知られることがないだろう。もし行っていたとすれば、その結果はOtsukaにとって芳しいものではなかったと推測できる。

しかし、我々はこう問わざるを得ない。仮にそのような実験が実施されていたとして、それらは正しい終点を念頭に置いて設計されていたのだろうか。

クレームにも特許それ自体にも一切見当たらない概念なのに、Otsukaは、その命運を、特許の還元反応の「実質的完了」を証明することに賭けた。実験109および実験115によって明らかにされた唯一のことは、還元反応が、残存ケトン前駆体0.02パーセントおよび0.01パーセントもの低さにまで効率的に進められうるということであった。これはDMFが規定する0.05パーセントの終点を大きく外れている。

しかし、特許のクレームのいずれも、問題とされた反応が「実質的完了」にまで至ることをOtsukaが証明することを求めてはいなかった。それは、Otsukaがまったく自ら引き受けた、終点に関する立証責任であった。Lupinはというと、ステージII方法を実質的完了にまで進める負担を、自らに課してすらいない。Otsukaが自らの主張を証明するにあたって、なぜそうしなければならないのか。

おそらくOtsukaは、その証拠と主張の双方を、別の終点となる事象に結びつけていれば、より良い結果を得られたであろう。そのような終点の一つが、本件の中に最初から静かに存在していたのである。

Dichtel博士は、Lupinの商業上の目的は、純粋なトルバプタンを経済的に製造することであって、還元反応を実質的完了にまで進めることではないと証言した。そして、純粋なトルバプタンを製造することは、たまたま730特許も共有する目的でもある(これはクレーム1では純度99.5%として、クレーム2では4種の既知の汚染物質からの「実質的な不含」として表現されている)。クレームそれ自体によって定義される純粋なトルバプタンの製造こそが、正しい実験上の終点であるように思われる。

そして、730特許が「方法（process）」によって「高純度トルバプタン」を「製造する（producing）」ことをクレームしている点を、念頭に置いてみよう。クレームの終点は、その方法の完了に対応すべきではないだろうか。

そうであれば、クレームされた量の水素化ホウ素の存在下で「製造された」「高純度トルバプタン」のいかなる量も、クレームされた方法の完了を画することになる。言い換えれば、クレームされた「方法」の終点は、その意図された生成物、すなわち高純度トルバプタンの製造である。

クレームに記載された還元反応は、その目的のための手段であって、目的それ自体ではない。結局のところ、クレームに規定された水素化ホウ素の量の制限が狙いとしていたのは、副生成物である不純物を最小限に抑えることであって、反応を実質的完了にまで進めることではなかった。

LupinのステージII方法は、（還元反応が「実質的に完了」しているか否かにかかわらず）1.0モル当量を超える水素化ホウ素が添加される前のいずれかの時点で、クレームによって定義される純粋なトルバプタンを製造しているのだろうか。我々の誰も、確かなことは分からない。

おそらく、まさにその実験はこれまで一度も行われたことがないのであろう。しかし、もし行われるとすれば、その実験は、特許クレームそれ自体に焦点を当て、正しい終点を見据えて設計されるであろう。そして、それは侵害の判断を、より忠実に解決することになるであろう。

いつの日か、十分な好奇心と少しの自由な時間を持った熟練の化学者が、その作業を行い、いずれにせよ答えを見出すかもしれない。それまでの間、本件の裁判はどこか「実質的に不完全」なまま残されてしまった、と感じずにはいられない。

今のところ、連邦地方裁判所は、既に「Lupinのトルバプタン合成方法における還元反応が、1モル当量を超える[水素化ホウ素]が添加される前に完了に達することを、証拠の優越によって」証明することにOtsukaが失敗したことを理由として、「LupinのDMF方法は735特許および730特許の主張クレームを侵害しない」と認定した。Id. at 15–16 （強調付加）。

連邦巡回控訴裁判所は、明白な誤り（clear error）の審査基準の下で、連邦地方裁判所の認定を支持した。Otsuka, slip op. at 8–10。

VI.　勝利の針

反応槽の内部の働きに関するRoush博士の鮮やかな描写は、特許訴訟を手がける弁護士にとって、馴染み深いイメージを呼び起こすかもしれない。当初、証拠開示（discovery）が展開されるにつれて、無数の事件理論が立ち現れては検証される。それはちょうど、Roush博士の速度論的に騒々しい分子が「互いにぶつかり合い」、適合性と相性を試すのとよく似ている。しかし、Roush博士の反応とは異なり、訴訟は絶対的完了の瞬間に向かって進軍していく。そして、クレーム解釈や専門家の介入が、一つの事件理論を他の理論よりも選び取る助けとなりうるとしても、勝利の針はただ一本だけ、偽物の山の中から選び出されうるにすぎない。その勝利の針は、決まって、特許クレームのありとあらゆる要素を忠実に縫い合わせる一本なのである。